DSM PentapharmPentapharm Protease Inhibitors

Pentapharm사에서는 다양한 반응을 저해하는 저해제를 취급합니다. 대표적인 저해제로는 Serine proteinase 저해제, fibrin 중합체 형성 저해제 및 Thrombin 저해제 등이 있습니다. Pentapharm사에서 취급하는 제품을 살펴보면, Serine Proteinase의 저해제로 Aprotinin과 Pefabloc® SC가 있으며, fibrin의 중합체 형성을 저해하는 저해제로 Pefabloc® FG, Thrombin 저해제로 r-Hirudin EC 등이 있습니다.

Serine Protease 저해제

Serine proteinase의 저해제인 Aprotinin은 용액과 분말형태로 제공되며 serine proteinase를 가역적으로 저해합니다. Aprotinin은 58개의 아미노산으로 구성된 폴리펩타이드이며, 4개의 lysine 그룹에 의해 형성된 active center가 3차구조의 serine proteinase에 결합하여 효소의 활성을 저해합니다.

Fibrin Polymerization 저해제

Pefabloc® FG는 피브리노겐에 높은 친화력으로 결합하여, 피브린의 중합을 저해합니다. Pefabloc® FG는 피브리노겐이 포함된 반응 혼합물에 첨가제로 사용됩니다. 즉, 진단 및 생성 과정(예. 혈장에서 트롬빈의 생성을 측정)에서 발생할 수 있는 피브린에 의한 혼탁 우려, 겔 형성 및 피브린 침적등을 차단시켜 줍니다. Pefabloc® FG는 또한 혈액응고 인자 및 기타 혈장 단백질의 정제 및 처리 과정에서 피브린 형성을 억제하는데 사용됩니다.

Thrombin 저해제

Benzamidine 구조는 트립신 유사 효소를 저해하는 저해제 개발에 있어 중요한 구조입니다. 이것은 trypsin-like enzyme에 의해 가수분해되는 염기성 아미노산 Arg과 lys의 양성자화된 side chain을 본딴 것입니다. Pefabloc® TH (α-NAPAP)는 트롬빈의 가장 강력하고 선택적인 경쟁적 저해제 중 하나입니다. Pefabloc® TH (α-NAPAP)는 진단 시스템이나, 분석, 연구용 및 산업용 정제과정 중에 원치않는 트롬빈의 활성을 저해하기 위한 목적으로 사용하실 수 있습니다. Hirudin은 가장 강력한 트롬빈의 저해제로 알려져 있습니다. Hirudin의 완전한 구조가 [Dodt et al., 1984] 밝혀졌고, hirudin의 코딩 유전자가 합성되어 yeast [Meyhack et al., 1987]와 다른 미생물에서 발현되었습니다. Pentapharm에서 제공하는 r-hirudine EC는 트롬빈에 의한 반응을 저해하는데 사용됩니다. r-Hirudin을 시험 혼합물에 첨가하여 프로트롬빈 또는 프로트롬빈 활성제를 사용한 시약의 오염 때문에 발생하는 트롬빈 작용을 배제시킬 수 있습니다.